Voclosporin의 새로운 유형의 칼시 뉴린 억제제

Voclosporin의 새로운 유형의 칼시 뉴린 억제제

영어 이름 : Voclosporin
CAS 번호 : 515814-01-4
또 다른 이름 : 모노 스포린; 휘발성 포자 단백질; 볼시클로스포린; 루푸스 신장염; 화합물 T17235; voclosporin; 울로스 포린; Volciclosporin/Vorosporin
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제품 설명

 

영어 이름 : Voclosporin

CAS 번호 : 515814-01-4

영어 동의어 : ISATX 247; ISATX247; ISATX -247; luveniq; lx211; r 1524; voclosporin; voclosporin [usan]

분자식 : C63H111N11O12

분자량 : 1214.65

EINECS 번호

관련 카테고리 :

폴리펩티드 억제제; 제약 원료; 벨카 메인; 우한 벨카 메인; 중간체 및 미세 화학 물질; 펩티드; 의약품; API

mol 파일 : 515814-01-4. mol

 

구조 공식 :

1 -

 

Volciclosporin 특성

끓는점 : 13 0 3.8 ± 65.0도 (예측)

밀도 : 1. 0 16 ± 0.06g/cm3 (예측)

저장 조건 : StoreChemicalBookat -20 학위

용해도 : 벤젠 (트레이스), 메탄올 (트레이스)

형태 : 단단합니다

예측 된 산도 계수 (PKA) : 13.32 ± 0. 70

색상 : 흰색에서 거의 흰색

 

볼 사이클린의 사용 및 합성

 

Calcineurin 억제제

VOCLOSPORIN은 신규 한 Calcineurin 억제제이며, 이는 Cyclosporin A의 구조적으로 유사체입니다. 변형 후, 그 활성은 3-4 시간에 의해 증가된다. 또한, 그것은 이중적이고 상승적인 메커니즘을 가지고 있습니다. 그것은 IL -2의 발현과 tchemicalbook 세포에 의해 매개 된 면역 반응을 차단하고 신장 족 세포 세포를 안정화시킬 수 있습니다. Volciclosporin은 또한 콜레스테롤 및 트리글리세리드에 미치는 영향이 적고 사이클로스포린에 비해 당뇨병의 위험이 낮다는 이점이 있습니다. 2021 년 2 월, Volciclosporin은 활성, 루푸스 신염이있는 성인 환자에서 결합 된 면역 억제 치료 요법에 대한 FDA에 의해 승인되었습니다. ​

 

생물학적 활동

VOCLOSPORIN (ISATX -247)은 칼시 뉴린 효소 (CN; PP2B) 억제제입니다. ​

대상 지점

칼시뉴린

 

시험 관내 연구

Thisnovelsemi-syntheticcalcineurin (CN) 억제 디자인 voclosporin (ISATX247) albookisexaminedusinganinvitrocalcineurinassay.voclosporin (ISATX247) 이사 칼시 뉴린 하이버스 타스 하인 모어 포지티쉬 클로 스포린 비트로.

 

생체 내 연구

Allanimalstolatrevoclosporin (ISATX247) 및 CSA) verywell.therearenosevereadverseffectssissassociated witheitherdrug.inthevoclosporingroup, allanimalsexcept1HavedIrrHeaFferentDurationsThestudy (Mean2.3chemicalbooo Kdays, Range2to7days) HestudyissLightlyHigherInthevoclosporingroupthaninthecsaandcontrolgroups (3.4%vs2. 0%및 1. 0%).

 

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