제품 설명

영어 이름 : Posaconazole

CAS 번호 : 171228-49-2

분자식 : C37H42F2N8O4

분자량 : 700.78

Einecs 번호 : 682-747-8

관련 카테고리

소분자 억제제; 제약 원료; 화합물; 항진균제; 의료 원료; 원료 중간체 - 원료; 제약 및 화학 산업; 다른 중간체; 제어 제품; 참조 - 불순물 참조; 과학 연구를위한 시약; 약물 시약; 제약 중간체; 항진균제; 원료; 항진균 API; 항생제; 광범위한 항균제; 중간; 항 감염; 항진균제; 소분자 억제제, 천연 제품; 의료 원료; 항균성; 과학 연구를위한 제약 원료; 합성 항균제; 재료; 화학 북에 대한 불순물; 제약 원료; 원료 및 건강 제품의 원료; 키랄 반복; 중간체 및 Finechemicals; 의약품; API; NOXAFIL; 억제제; 항균제; 화학 원료; 미세한 화학 제품; posaconazole 및 그 중간체; 유기 화학 원료; 항생제; 시약; 화학 원료; API; 화학 시약; 임상 검사를위한 표준 재료

mol 파일 : 171228-49-2. mol

구조 공식 :

1 -

Posaconazole 특성

용융점 : 170-1720 c

끓는점 : 85 0. 7 ± 75.0도 (예측)

밀도 : 1.36 ± 0. 1g/cm3 (예측) 플래시 포인트 9도

저장 조건 : -20 학위

용해도 : 클로로포름 (작은), 메탄올 (작은) 화학 책에 가용성

산도 계수 (PKA) : 14.72 ± 0. 20 (예측)

형태 : 분말

색상 : 흰색에서 베이지 색

광학 활동 : []/ d {{0}} to -32 학위, c =1. 0inchloroform-d

머크 : 14,7602

Inchikey : ragoypupxakgkh-xakzxmrksa-n

SMILES : [C@] 1 (OC [C @@ h] (Coc2c=CC (N3CCN (C 4= CC=C (N5C =} NN ([C @@ H] (CC) [C @@ H] (O) C { 8}} O) C=C4) CC3)=CC =2) C1) (CN1N {{16} } cn=c1) c {1= cc {{{0}} c (f) c=c1f|& 1 : 0,3,22,25, r |

CAS 데이터베이스 : 171228-49-2 (CAS 데이터베이스 참조)

posaconazole의 사용 및 합성 방법

요약

Posaconazole은 침습성 곰팡이 감염을 효과적으로 예방할 수 있습니다. 현재 Posaconazole의 주사 형태는 FDA (2014 년 3 월 승인)에 의해 승인되었지만 주요 예방 약물로서의 상태는 변하지 않았다. 에키 노시 닌 (카르 포 쿤진, 아니 펜틴, 미카 펜틴)은 트리아 졸 및 폴리엔 약물보다 좁은 항진균성 스펙트럼을 가지고 있습니다. 그것들은 주로 칸디다 감염의 치료에 주로 사용되며, 우수한 효능과 상당한 안전성 이점이 있지만, 비 구두 투여 형태는 주요 단점입니다. 폴리엔 (암포 테리 신 B 및 그의 리포좀)은 더 이상 깊은 곰팡이 감염의 치료에서 "골드 표준"약물이 아니며, 폴리 엔의 상태 감소의 주된 이유는 중요한 부작용입니다.

액션 메커니즘

Posaconazole은 Ergosterol의 생합성을 억제함으로써 항진균 활성을 발휘합니다. 에르고 스테롤은 일부 막 관련 단백질의 구조적 무결성 및 기능을 유지하기위한 진균 세포막의 중요한 성분이며, 곰팡이 세포주기에서 필수적인 미량 물질이다. Posaconazole은 곰팡이 안료 P 45014 - 데 메틸 라제를 억제하여 {14 - 메틸 스테롤 및 다른 화학 북의 축적을 초래하여 에르고 스테롤의 합성을 방해했습니다. 폐쇄의 정도는 시험 균주의 감도 및 posaconazole의 용량과 관련이 있었다. 칸디다 알비 칸스 돌연변이 체는 14 - 데 메틸 라제 돌연변이로 인한이 트라코나졸 (ITC), 플루코나졸 (FLC) 및 보리 코나 졸 (VRC)에 내성이 있지만 여전히이 생성물에 민감하다. 이 제품은 Aspergillus fumigatus 및 Aspergillus flavus의 스테롤 생합성을 억제하는 데 ITC보다 효과적입니다.

표시

Amphotericin B 또는 Itraconazole에 대한 침습성 아스 페르 길 증증 환자의 경우, 이들 약물로 치료를 견딜 수없는 경우.

약리학 적 작용

Posaconazole은 Itraconazole로부터 유래된다. III 상 임상 시험이 현재 진행 중입니다. 약리학 적 작용은 아졸 약물과 동일하지만이 트라코나졸과 비교하여 스테롤 C14 데 메틸화의 억제, 특히 아스 페르 길 루스에서 더 강합니다.

약동학

투여 및 투여 요법에 대한 연구는이 생성물의 흡수 속도와 제거 속도가 단일 챔버 모델과 일치했으며, 상이한 용량의 경구 현탁액의 상대적 생체 이용률은 상당히 상이하였고, 생체 이용률은 상이한 선량 (12 시간 또는 6 시간마다 1 시간마다 99%의 단백질 결합 속도로 99%의 단백질 결합 속도가 현저히 향상되었다. 정제와 비교하여, 서스펜션의 생체 이용률 화학 책의 정도가 증가하였고, 식품에 의해 흡수 속도 및 약물 흡수 정도가 크게 개선되었다. 이 약물의 약동학에 대한 비정상적인 신장 기능의 효과를 조사한 연구 결과는이 제품이 혈액 투석에 의해 제거되지 않으며 혈액 투석에 의해 영향을받지 않는다는 것을 보여 주었다. 단일 복용량 연구에 따르면 다양한 정도의 만성 신장 질환 환자가 복용량을 조정할 필요가 없습니다. 반감기는 약 25 시간이며 주로간에 의해 대사됩니다.

임상 적응증 및 사용

임상 적으로, 그것은 아스 페르 길 증, 접합체증 및 푸사 리움의 치료에 사용될 수 있으며, 일부 플루코나졸 내성 칸디다 감염의 치료에도 사용될 수있다. 연구에 따르면 posaconazole은 푸사 리움 푸사 리움 질환을 광범위하고 효과적으로 치료할 수 있으며, 용량 의존적 방식으로 에키 노 스포 리움 피부염에 감염된 환자의 생존율을 향상시킬 수 있습니다. 두 번째 라인 약물로서, 암포 테리 신 B 또는 화학 책 Itraconazole 내성 침습성 아스 페르 구증에 대한 효과적인 속도는 44%-78%이며, zygomyces 감염에 대한 효과적인 속도는 71%입니다. 이 약물은 경구 현탁액이며, 권장 용량은 하루에 4 배, 7 ~ 10 일 동안 식사를 한 후에 200mg이며, 그 후, 복용량을 유지하거나 하루에 2 번 400mg으로 변경할 수 있습니다. 정상 상태 혈액 농도는 7-10 일 이내에 얻을 수 있습니다.

부작용

Posaconazole의 일반적인 부작용은 다음과 같습니다.

10% 이상의 발생률

혈액 및 림프계 : 빈혈 (10%), 혈소판 감소증 (14%)

소화 시스템 : 복통 (11%), 변비 (10%), 설사 (29%), 메스꺼움 (27%), 구토 (13%)

전신 반응 : 약점 (10%), 오한 (10%), 점막 염증 (14%), 말초 부종 (16%), 열 (28%)

대사 및 영양 장애 : 저칼륨 혈증 (22%), 저 모고 혈증 (10%), 두통 (14%), 기침 (17%), 코 출혈 (14%)

피부 및 피하 조직 : 발진 (16%)

심혈관 시스템 : 고혈압 (11%)

Incidence >25%

소화 시스템 : 설사, 메스꺼움

전신 반응 : 열