제품 설명

영어 이름 : 암포 테리 신 b

CAS 번호 : 1397-89-3

가용화 된; 암포 테리 신 B, 가용성

분자식 : C47H73NO17

분자량 : 924.08

Einecs 번호 : 215-742-2

관련 카테고리

의료 원료; 미생물 대사 산물; 과학 연구를위한 시약; 참조 제품, 표준 제품; 생화학 적 시약; 효소; 항생제, 알칼로이드; 유전체학 및 분자 진단; 다양한 화학 시약; 소분자 억제제; 항생제; 소분자 억제제, 천연 제품; 항생제; 의료 원료; 원래 화학 책 자료; 제약 및 화학 산업; 화학 시약; API; 제약 원료; 재료; 합성 항균제; 화학 시약; 제약 원료; 화학 원료; 화학 시약 - 연구 시약; 제약 원료; 미세한 화학 원료; 시약; 일반 생화학 적 시약 - 항생제; 동물 원자재; 기타 자연적 제품; 항생제 Xplorer; 중간체 및 Finechemicals; 제약; Amtoaqantibiotics; MLS; A; Alphabetic; 화학 구조; 항생제-항생제-항생제; 항생제; 항생제; 세포체; 화학적; icalbookicalstructureclass; 간섭 (Ionophores) 항생제; 메커니즘; 폴리 엔, 시약 및 시력, 항파수; 탄수화물 및 유도체; chiralreaget; intibitor; {3} {{3} {{3} 1397-89-3; 생물학적 시약; 참조 물질

mol 파일 : 1397-89-3. mol

구조 공식 :

1 -

암포 테리 신의 특성 b

Melting point: >170도

특정 회전 : d {{{0}} 정도 (acidicdmf); 33.6도 Nmethanolichcl (0.1)

끓는점 : 804.34 학위 (거친)

밀도 : 1.34

굴절률 : 1.5280 (추정)

저장 조건 : 2-8 학위

용해도 : 멸균 수 : 저장 용액으로서 20 mg/ml. 스토리지 솔루션은 -20 도로 저장해야합니다. 37 학년으로 3 일 동안 저장하십시오.

산도 계수 (PKA) : PKA ~ 5.7 (DMF/H2O) (불확실성)

형태 : 분말

색상 : 끈적 끈적한 노란색

수용성 :<0.1g/100mLat21ºC

감성 : 수분 및 빛 민감성

머크 : 13,590

BRN : 78342

안정성 : 안정적이지만 빛에 민감 할 수 있습니다. 강한 산화제와 호환되지 않습니다.

Inchikey : apkfdsvgjqxuky-inpoywnpsa-n

CAS 데이터베이스 : 1397-89-3 (CAS 데이터베이스 참조) EPA

화학 정보 : 암포 테리 신 B (1397-89-3)

암포 테리 신의 사용 및 합성 b

폴리엔 항진균제 항생제

Lushanmycin으로도 알려진 암포 테리 신 B는 스트렙토 마이 세스 노도 스로부터 분리 된 폴리 엔 항진균제 항생제이다. 그것은 1974 년 Jiangxi 지방의 Lushan Mountain 토양에서 분리 된 액 티노 마이 세트에 의해 생성 된 루한 마이신과 같은 물질입니다. cryptococcus neoformans, bacillus dermatitis, bacillus brasiliensis, Histoplasma capsulatus, pleurospori, Pleurospori에 대한 상당한 억제 효과가 있습니다. 마이크는 일반적으로 0. 2-0. 5 ug/ml입니다. 암포 테리 신 B의 분자 조성은 글루코 시드 결합에 의해 연결된 설탕 그룹으로서 리간드로서 7 쌍의 공액 이중 결합 및 미코 사민의 데 옥시 아미노-헥산스를 함유하는 마크로 라이드이다. 외관은 노란색 또는 주황색 노란색 가루이며, 무취 또는 거의 무취, 맛이없고, 습기 유발, 햇볕에 파괴하기 쉽습니다. 점차적으로 17 0 학위 이상으로 분해되며 37도에서 불안정합니다. . 디메틸 설폭 사이드에 용해되고 디메틸 포름 아미드에 약간 용해되며 메탄올에 약간 용해되고 물, 무수 에탄올, 클로로포름 또는 에테르에 불용성이 있습니다. 염은 중성 또는 산성 배지에서 형성 될 수 있으며, 그 용해도는 증가하지만 항 박테리아 활성은 감소합니다. 데 옥시 콜레이트 복합체는 밝은 노란색 분말로, 물에 콜로이드 용액을 형성 할 수 있으며 주사에 사용될 수있다. 화학적 책은 건조하고 어두운 및 냉장 저장 조건에서 장기 안정성을 유지할 수 있지만 수용액은 실온에서 24 시간을 초과해서는 안되며 일주일 동안 4도에서만 저장할 수 있습니다. 항균 효과는 pH6.0 ~ 7.5에서 가장 강했고 낮은 pH에서 약화되었다. 이의 항균 메커니즘은 곰팡이 세포막에서 에르고스테롤에 결합하여 세포막 손상, 투과성 증가 및 세포 내 물질의 사망을 초래한다는 것이다. 박테리아는 세포막에 에르고스테롤을 함유하지 않기 때문에 효과가 없습니다. 이 생성물은 경구를 흡수하기 쉽지 않으며, 정맥 주입 후 24 시간 이상 효과적인 혈액 농도를 유지할 수 있습니다. 그것은 혈액 뇌 장벽을 쉽게 가로 지르지 않습니다. 암포 테리 신 B는 대부분의 곰팡이에 거의 효과적이며, 약물 내성 균주는 드물며, 가격은 낮아서 40 년 이상 임상 적용에서 여전히 높은 실용적 가치를 보이지만, 명백한 신장 독성 및 감염 관련 독성 (열, 냉기, 구역 등)으로 인해 암호 테리신 B의 촉진 및 적용은 크게 제한적입니다. 부작용을 감소시키기 위해, 암포 테리 신 B의 3 가지 리포좀 포뮬라는 최근 몇 년 동안 암포테리신 B 리포좀, 암포테리신 B 리포좀 복합체 (ABLC) 및 암포 테리 신 B 콜로이드 분산제 (ABCD)를 해외에서 개발했다. 연구 데이터는 3 가지 투여 량 형태가 암포 테리 신 B의 독성을 유의하게 감소시키는 동시에 항진균 활성, 특히 신장 독성의 발생률을 보장하여 환자의 내성을 향상시킬뿐만 아니라 약물의 효능을 보장한다는 것을 보여 주었다.

약리학 적 작용

곰팡이 세포막 및 지질 알코올 (스테롤에 대한 곰팡이) 조합의 암포 테리 신 B (멤브레인 투과성, 칼륨 이온 및 아미노산, 단백질 등과 같은 곰팡이 세포 성분, 단백질 등)와 같은 다른 성분을 초래하고, 깔때기의 정상적인 대사체, 화학 성장의 정상적인 대사를 파괴합니다. 죽음. 박테리아의 세포막에는 에르고 스테롤이 포함되지 않기 때문에이 약물은 박테리아를 억제하거나 죽이지 않습니다. 인간과 동물의 세포막에서 콜레스테롤은 주요 성분이며, 콜레스테롤은 암포 테리 신 B와 특정 친화력을 가지므로 인체에 대한 특정 독성이 있습니다.

약동학

위장관을 통해 잘 흡수되고 불안정합니다. 치료가 시작될 때, 암포 테리 신 B1 ~ 5mg을 매일 정맥 주사하고, 피크 혈액 농도는 2-4 mg/L이 0. 혈액 제거의 반감기는 약 24 시간입니다. 단백질 결합 속도는 91% ~ 95%였다. 흉막 유체, 복수 및 활액 에서이 생성물의 약물 농도는 일반적으로 혈액 농도의 절반보다 작으며, 기관지 분비물의 약물 농도도 낮다. 이 제품의 최고 농도는 신장 조직, 간, 비장, 부신, 폐, 갑상선, 심장, 골격근, 췌장 등에서 발견되었습니다. 이 생성물은 신장을 통해 신체에서 천천히 배설되며, 투여 된 용량의 약 2% ~ 5%가 매일 프로토 타입으로 배출되며, 투여 된 용량의 40%가 7 일 이내에 소변으로 배출됩니다. 소변의 배설은 철수 후 7 주 이상 지속되었으며, 알칼리 소변에서 약물의 배설이 증가했습니다. 이 제품은 투석에 의해 쉽게 지워지지 않습니다. 화학 책에서 편집 한 정보.

표시

암포 테리 신 B는 깊은 곰팡이 감염의 첫 번째 선택이며 광범위한 항진균제를 갖는다. 그것은 cryptococcus, coccidioides, candida albicans, blastomyces 등에 억제 효과를 가지고 있으며, 높은 농도에서 살균 효과가 있습니다. 깊은 곰팡이 감염의 치료에 효과적인 약물입니다. 주요 임상 적응증은 다음과 같습니다.

cryptococcosis, North American Blastomycosis, 전파 된 칸디다증, coccidioidosis, histoplasmosis의 치료.

rhizopus, plowshares, endomyces 및 frogsteroides로 인한 점막 치료의 치료.

sporotrichothrix shenchemicalensis에 의한 포자 트리치 시스의 치료.

aspergillosis fumigatum으로 인한 아스 페르 길 증의 치료.

주제 제제는 색소증, 화상 후 피부 곰팡이 감염, 호흡기 칸디다, 아스 페르 길 루스 또는 크립토 코커스 감염, 곰팡이 각막 궤양에 적합합니다.

화학 특성

옅은 노란색에서 오렌지색-노란색의 결합 결정 또는 분말. 물, 에탄올, 산성 DMF, DMSO에 가용성, DMF, 산성 또는 알칼리성 물 함유 저 알코올에 약간 가용성이 있습니다. 무취, 거의 맛이 없습니다. 빛, 열 및 산으로 쉽게 파괴됩니다.

사용

이 제품은 Cryptococcus neoformans, Candida albicans, Histoplasma capsulatus, Odontococcus dermatitis, sporotrichia schenckii, mucor 및 coccidioides와 같은 다양한 곰팡이 감염에 대한 강한 억제 또는 사멸 효과를 갖습니다. 주로 깊은 곰팡이 질병의 첫 번째 선택으로 사용됩니다.

암포 테리 신 B는 폴리엔 항진균제이다. 이 생성물은 곰팡이 세포막의 스테롤과 결합하여 막 투과성을 손상시키고, 박테리아 세포에서 칼륨 이온, 뉴클레오티드, 아미노산 등의 누출을 초래하고, 정상적인 대사를 파괴하고, 항균 역할을한다.

생산 방법

Streptomyces nobilis 균주를 균주로 사용하여, 공기 깊은 발효를 탄수화물 및 유기 질소 공급원을 함유하는 액체 배지에서 수행하고, 동등한 역가 장치에 도달했을 때 암포 테리 신을 발효 화학 북 용액으로부터 추출 하였다. 암포테리신은 두 가지 성분을 함유하고, 성분은 독성이 적고, 약한 항진균 작용은, 임상 사용에 사용되지 않으며, B 성분은 강력하고, 암포 테리 신 B라고 불리는 B 성분.

범주

독성 물질

독성 분류

매우 독성

급성 독성

정맥 - 쥐 LD50 : 11.3 mg/kg; 복막 공동 - 마우스 LD50 : 27.74 mg/kg

가연성 위험 특성

타기 쉬운; 열은 독성 질소 산화 질소 연기를 생성합니다

저장 및 운송 특성

창고는 통풍이 잘되고 저온에서 건조합니다

소화제

건조 분말, 거품, 모래, 이산화탄소