제품 설명
영어 이름 : Rituximab
CAS 번호 : 174722-31-7
분자식 : C6416H9874N1688O1987S44
분자량 : 0
Einecs No. :
관련 범주 : 생화학 적 시약-단백질; 약물 물질; mab 18; 약물 물질 및 중간체; 화학 시약
mol 파일 : mol 파일
구조식:
Rituximabstorage의 본질
조건 : -80 c
형태 : 액체
색상 : 무색에서 옅은 노란색
리툭시 맙의 사용 및 합성 방법
간단한 소개
Rituximab 항원 연구 약물 상표 명 (Mabthera)은 Genentech Company, anti-CD20 인간 / 마우스 키메라 단일 클론 항체 (CD20 단일 클론 항체 화학 책 가변 팹 및 인간 IgG 1 항체 상수 영역 FC 단편에 대한 마우스에 의해 개발되었습니다. 현재 중국에는 이미 Rituximab의 국내 제네릭 의약품이 있습니다.
약리학 적 영향과 그 효과
메커니즘 리툭시 맙은 B 세포 키메라 마우스-인간 단일 클론 항체에 대해 특이 적이며, B 세포 및 성숙 B 세포에서만 발현되며, 성숙한 B 세포는 표면 CD20 인식 및 특이 적 결합, 고도로 표적화 된 세포 독성, 항 증식 효과 및 아 pop 토 시스를 유도하여 화학 책 세포의 일정한 소비를 유도합니다. CD20은 조혈 줄기 세포, 정상 혈장 세포 및 기타 정상 조직에 나타나지 않기 때문에, 리툭시 맙은 광범위한 면역 억제를 효과적으로 피하고 높은 안전성 프로파일을 가질 수있다. 비호 지킨 림프종의 치료를 위해 미국 식품의 약국 (US Food and Drug Administration)에 의해 처음 승인되었습니다.
표시
- 비호 지킨 림프종 (NHL).
- 만성 림프구 백혈병 (CLL).
- 류마티스 관절염 (RA) : 하나 이상의 TNF 길항제로 치료에 잘 반응하는 중등도 내지 중증의 RA를 가진 성인 환자.
- Wegener granuloma (WG) 및 미세한 폴리 혈관염 (MPA)은 성인 환자의 글루코 코르티코이드와 결합됩니다.
끊임없는 효과
1) 림프구 악성 질환 : NHL 임상 시험에서 흔한 부작용은 주입 반응, 열, 림프구, 오한, 감염 및 약점입니다. CLL 임상 시험에서 일반적인 부작용은 다음과 같습니다. 주입 반응 및 호중구 감소증.
2) 류마티스 관절염 (RA) : 임상 시험에서 일반적인 부작용 : 상부 호흡기 감염, 비 인두염, 요로 감염 및 기관지염. 다른 중요한 부작용으로는 주입 반응, 심한 감염 및 심혈관 사건이 포함됩니다.
3) Wegener의 육아종 (WG) 및 현미경 다방염 (MPA) : 임상 연구에서 흔한 부작용은 감염, 메스꺼움, 설사, 두통, 근육 경련, 빈혈, 말초 부종입니다. 다른 중요한 부작용은 주입 반응을 포함합니다.
생물 활성
리툭시 맙 (항 -CD20)은 5 nm.mw : 143의 결합 친화력을 갖는 B 세포상의 CD20 항원에 결합하는 키메라 항 -CD20 모노클로 날 항체이다. 86 KD.
대상 지점
대상 가치
CD20
시험 관내 연구
리툭시 맙의 효능은 그의 보체 의존적 독성 (CDC), 보체 의존성 세포 독성 (CDCC), 항체-의존성 세포 독성 (ADCC) 및 아 pop 토 시스 유도에 의존한다. 리툭시 맙은 시험 관내에서 악성 B 세포의 사망을 유도 할 수있다. 작용 효능의 강도는 다른 표적 세포에 따라 다릅니다. 시험 관내에서, 화학 서적-유도 유발 세포 변화는 P38MAPK, NF-κB, ERK 1 / 2, AKT 항-아 opt 토 시스, 생존 신호 전달 경로의 억제였다. 상이한 B 세포주 및 악성 B 세포의 보체-의존적 독성 (CMC)을 매개하는데 매우 효과적인 리툭시 맙. Rituximab의 Cd 20- 결합 용량은 농도 의존적입니다.
생체 내 연구
일부 생체 내 종양 모델은 리툭시 맙의 항 종양 활성이 보체에 의존한다는 것을 입증 하였다 (적어도 부분적으로). 리툭시 맙은 B 세포를 고갈시키고 몇 달 동안 지속될 수 있으므로 화학적 책은 B 세포 매개자가 면역 질환의 치료를위한 효과적인 요법으로 사용될 수있다. 혈액 종양의 치료에서, 리툭시 맙은 널리 사용되며 현재 여러자가 면역 질환의 치료를 위해 약물 개발 중이다.
보안 정보
독성 물질 데이터 : 174722-31-7 (위험 물질 데이터)
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