메르탄신 미세 튜 불린 억제제

메르탄신 미세 튜 불린 억제제

영어 이름 : Mertansine
CAS 번호 : 139504-50-0
다른 이름 : N2'-deacetyl-n2 '-(3- mercapto -1- 옥토 프로필) -maytansine; maytansinoid dm 1; Maytansine, n2'-deacetyl-n2'-(3-} mercapto {x}} 옥스 프 로플)-; DM 1; Maytansinoid DM 1; {{2 0}}; UNII-DDZ29HGH 0 e; DM1 화합물 ;; UNII-DDZ29HGH0E; DM1 Mertansine; Maytansine DM1
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제품 설명

 

영어 이름: mertansine

CAS 번호 : 139504-50-0

분자식 : C35H48CLN3O10

분자량 : 738.29

Einecs no

 

관련 카테고리 :

소분자 억제제; 제약 원료 물질; 소분자 억제제, 천연 제품; 과학 활성 약물 시리즈; API [과학 연구 전용]; 의료 원료; 약물 물질; 억제제; 헤테로 사이클; 의료 원료; 끊임없는 책은; 항체 다이드러그콘 주제; 제약 API 과학 연구 원료; API; 제약 원료; 유기 화학; 시약; 화학적 시약; 과학 연구 원료

mol 파일 : 139504-50-0. mol

 

구조 공식 :

1 -

 

메이데놀의 본질

멜팅 포인트 : 190-192 학위 (분해)

끓는점 : 937.1 ± 65. 0 c (예측)

밀도 : 1.33 ± 0. 1g/cm3 (예측)

저장 조건 : 2- ChemicalBook8 c

용해도 : DMSO : 6 0. 0 (최대 농도 mg/ml); 81.26 (최대 농도 mm)

aciity 계수 (PK A) : 9.82 ± 0. 70 (예측)

형태 : 결정질 고체

색상 : 흰색에서 밝은 노란색

 

Meddenin의 사용 및 합성 방법

 

요약

Metendenin DM1은 미세 소관 역학에 결합하고 억제하는 튜 불린 억제제입니다. 메도닌은 메도닌과 관련된 전신 독성을 극복하고 종양-특이 적 전달을 향상시키는 데 사용되는 항체-접합 메도 닌 알칼로이드이다.

 

물리 화학적 특성

메데놀은 실온 및 압력에서 고체이며 에틸 아세테이트, 디클로로 메탄 및 알코올 용매와 같은 일반적인 유기 용매에 용해 될 수 있지만 에테르 용매 및 물에서 용해도가 좋지 않습니다.

 

사용

메테네 닌 DM1은 상승성 항암 효과를 생성하기 위해 트라 스투 주맙 및 소분자 미세 소관 억제제 DM1에 의해 접합 된 신규 한 항체 약물이다. 그녀의 2 개의 과부하는 원발성 유방암 환자에서 영향을받는 화학 책의 25%-30%에서 관찰되며, 트라 스투 주맙은 -2의 세포 외 부위에 선택적으로 작용하는 재조합 DNA 유래 인간화 단일 클론 항체입니다. 그녀의 -2- 양성 고급 전이성 유방암 치료에 사용될 수 있습니다.

 

메드데닌 DM1은 항체-약물 접합체의 세포 독성 성분으로 사용되는 세포 독소입니다.

 

준비 방법

아르곤 보호 하에서 실온에서 Agxing, 디티오 트레이 톨 용액을 에틸렌 리아 미네 테트라 아세트산 (EDTA)을 함유하는 칼륨 포스페이트 완충액으로 처리하고, 3 시간 내에 HPLC에 의해 반응을 모니터링 하였다. 아세틸-보호 된 메데닌을 에틸 아세테이트 및 메탄올의 혼합물에 용해시킨 후, 반응 시스템에 0 0 0를 화학 책 칼륨 칼륨 완충액 pH 6. 반응 후, 반응 혼합물을 에틸 아세테이트로 추출하고, 유기 층을 결합하고, 유기 층을 소금물로 세척하고, 황산나트륨으로 건조시키고, 필터링하여 건조제의 여과 액을 제거하고, 티올을 함유하는 메드데놀의 조잡한 잔기를 농축시켰다. 마지막으로, 조잡한 잔기를 분리하고 분리 된 HPLC를 사용하여 정제 하였다.

 

생물 활성

Mertansine (DM1)은 튜 불린 억제제 및 메데닌 화학 책으로 전신 독성을 극복하고 종양-특이 적 전달을 향상시키는 데 사용되는 항체-접합 된 알칼로이드이다. 메르탄신은 단일 클론 항체에 연결되어 항체-접합 약물 (ADC)을 형성 할 수있다.

 

대상 지점

마이탄시노이드

 

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