Exatecan mesylate에는 항 종양 활성이 있습니다

영어 이름: exatecan mesylate

CAS 번호 : 169869-90-3

분자식 : C25H26FN3O7

분자량 : 531.56

Einecs는 가지고 있지 않습니다

관련 카테고리 :

ADC 독소 약물; 세포 독신; 화학 시약; 다른

구조 공식 :

익테칸 메실레이트

저장 조건 : 4 C, 보호 광선, 저장소 제로

용해도 : DMSO : 7.41 (최대 농도 Mg / ChemicalBookml); 13.94 (최대 농도 mm) 물 : 0. 0 (최대 농도 mg/ml); 0. 19 (최대 농도 mm)

형태 : 단단합니다

색상 : 연한 노란색에서 노란색 녹색

안정성 : 흡습성

Inchikey : bicydydjhsbmfs-ovcyjqquena-n

SMILES : S (O) (= O) (= O) CN [C@H] 1CCC2C (C)=C (F) C=C3N=C4 C 5= cc6 [c @@] (c (= o) Oc|& 1 : 6,21, r |

사용

Icetecan mesylate는 2.2 μm (0.975 ug/ml)의 IC5 0을 갖는 DNA 토포 이소 머라 제 I (토포 이소 머라 제 I) 억제제이며 암 연구에 사용될 수있다.

생물 활성

Exatecan mesylate (DX8951F)는 IC5 0 값이 2.2 μm (0.975 μg / ml)를 갖는 DNA 토포 이소 머라 제 I (토포 이소 머라 제 I) 억제제이며 암 연구에 사용될 수있다.

대상 지점

토포 이소 머라 제 I 0. 975 μg/ml (IC 50)

시험 관내 연구

Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10, 000 ng/ml).

생체 내 연구

Exatecan mesylate (dx -8951 f, 3. {325-50 mg/kg, iv)는 독성 사망없이 종양 세포를 갖는 마우스 모델에서 항 종양 활성을 나타낸다. Exatecan mesylate (15, 25 mg/kg, iv)는 MIA-PACA, BXPC -3 MIA-PACA -2 초기 단계 모델 및 BXPC -3의 초기 단계 모델에서 MIA-PACA, BXPC -3 1 차 종양 성장을 억제합니다. Exatecan mesylate (15, 25 mg/kg, iv)는 또한 BXPC -3 림프 전이를 크게 억제하고 BXPC -3 후기 암 모델에서 폐 전이를 완전히 제거합니다.

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