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Calicheamicin 종양 항생제 세포 독성 제

Calicheamicin 종양 항생제 세포 독성 제

영어 이름 : Calicheamicin
CAS 번호 : 108212-75-5
다른 이름 :
calicheamicin gamma(1)I; Benzenecarbothioic acid, 4-((6-deoxy-3-o-methyl-alpha-L-mannopyranosyl)oxy)-3-iodo-5,6-dimethoxy-2-methyl-, 4''-ester with methyl (8-((4,6-dideoxy-2-o-(2,4-dideoxy-4-(ethylamino)-3-o-methyl-alpha-L-threo-pentapyranosyl)-4-(((2,6-dideoxy-4-thio-beta-D-ribo-hexopyranosyl)oxy)amino)-beta-D-glucopyranosyl)oxy)-1-hydroxy-13-(2-(methyltrithio)ethylidene)-11-oxobicyclo(7.3.1)trideca-4,9-diene-2,6-diyn-10-yl)carbamate, (1R-(1R*,4Z,8S*,13E))-; Calichemicin gamma1; Carbamic acid, ((1R,4Z,8S,13E)-8-((4,6-dideoxy-4-(((2,6-dideoxy-4-S-(4-((6-deoxy-3-o-methyl-alpha-L-mannopyranopyranosyl)oxy)-3-iodo-5,6-dimethoxy-2-methylbenzoyl)-4-thio-beta-D-ribo-hexopyranosyl)oxy)amino)-2-o-(2,4-dideoxy-4-(ethylamino)-3-o-methyl-alpha-L-threo-pentopyranosyl)-beta-D-glucopyranosyl)oxy)-1-hydroxy-13-(2-(methyltrithio)ethylidene)-11-oxobicyclo(7.3.1)trideca-4,9-diene-2,6-diyn-10-yl)-, methyl ester; Calicheamicin γ1; LL-E 33288 gamma1-I; calicheamicin gamma; Calicheamicin γ1 purity>95
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제품 설명

 

영어 이름: Calicheamicin

CAS 번호 : 108212-75-5

분자식 : C55H74IN3O21S4

분자량 : 1,368.34

Einecs No :

관련 범주 : API [과학 연구 전용]; 제약 API; 과학 연구 활성 약물 시리즈; API; API 및 중간체; 시약; 기타; 화학적 시약; ADC; 제약

mol 파일 : 108212-75-5. mol

 

분자 구조 :

1 -

 

Calithromycin 특성

특정 회전 : d 26-124 (c=0. 98%, etoh)

밀도 : 1.57 ± 0. 1 g/cm3 (예측)

저장 조건 : -20에 저장 c

용해도 : DMSO : 100 mg/ml (73.08 mm); 물:<0.1 mg / mL (insoluble)

형태 : 단단합니다

aciity 계수 (PK A) : 7.13 ± 0. 60 (예측)

색상 : 흰색에서 노란색

 

Calicimamycin의 사용 및 합성 방법

 

간단한 소개

Calicheamicins (CLM)는 희귀 한 작은 단일 단지의 발효 국물로부터 분리 된 Enediyne 항 종양 항생제입니다.

 

행동 메커니즘

Carchithromycin의 생물 활성 농도<1 PgmL-1 had extremely potent killing effects in leukemia such as lymphocytic leukaemia P388 and L1210 cells as well as solid tumors such as colon cancer 26 and melanoma B-16 cells. The biological activity of cazithromycin mainly by combining cellular DNA with the Chemicalbook minor groove, directly break cell DNA, further induce tumor cell apoptosis, at the same time, cazithromycin has nonspecific damage effect on cellular RNA, Mylotarg with CD33 monoclonal antibody conjugate is the first approved by the FDA for tumor treatment, has been used in clinical practice.

 

사용

Cchithromycin은 DNA 이중 가닥 파괴를 유발할 수있는 강력한 세포 독성 제입니다.

 

독성

캐시 트로 마이신은 독성이 높으며 토양 박테리아에 의해 생성 된 수백 개의 대사 산물 중 하나입니다.

 

생물 활성

Calicheamicin은 종양 항생제 및 강력한 세포 독성 제로 DNA 이중 가닥 파괴를 유발합니다. DNA 합성의 칼리 아미신 억제.

 

대상 지점

칼리케아미신

 

시험 관내 연구

pf {{{0}} (anti-efna 4- adc) isgeneratedviaconjugationofhe2222lysineresiduestothecbutdmh-n-ac -Calicheamicin - 1 linker-payloadwithanaveragedRug-to-antibodyratio (dar)의 4.6.pf -06647263 elicitsa ntigen-andconcentration-dependentcytotoxicity, asexposuretopf -06647263 for96hoursresultSincelldeath (ec 50= appr1ng/ml) .cmc -544, {20}}, iseffechechemicin bookctiveinpediatricprimaryB-cellprecursoracutelymphoblasticleukemia(BCP-ALL)cellsinvitro.CMC-544inducescelldeathinvariousALLcelllinesinadose-andtime-dependentway,withIC50valuesrangingfr OM0.15to4.9ng/ml.cmc -544 (10ng/ml) iseffectiveandspecificinprimarybcp-allcells.incmc -544- trea Tedcells, thelevelofcd22hasdecresedrelativetothatong5/44- 처리 된 CellsandContinuedTodecease.

 

생체 내 연구

anadccomprisingahumanized-efna4monoclonalantibodyconjugatedTothedna-damingagentagentcalichinachievessaindtumorgrechemical BookressionSinbothtnbcandovariancancerpdxinvivo.pf -06647263 (0. 27, 0. 36mg/kg) resultInsificantTumorRessInsIntnbcxEnografts.

 

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